Inhibidores de betalactamasa

Generalmente, al hablar de antibióticos betalactámicos se piensa automáticamente en cefalosporinas y penicilinas. Pero,  existen otros compuestos que se clasifican dentro de este grupo. Entre el grupo de los betalactámicos se pueden econtrar, además de penicilinas y cefalosporinas, monobactams, carbacefem y betalactamasas.

Como algunos compuestos betalactámicos no son resistenentes a las betalactamasas, es necesario administrar el antibótico junto con un inhibidor de betalactamasas.

Los inhibidores de betalactamasas no presentan función bactericida en sí, sino que potencian la acción de los antibióticos, por medio de la inhibición de la secreción de betalactamasa por parte del microorganismo.

Betalactamasa:

Enzima secretada por bacterias Grampositivas. Se encarga de romper el anillo de algunos antibioticos betalactámicos, desactivando sus propiedades antimicrobianas. Los antibióticos afectados por esta enzima son: Penicilinas, cefalosporinas, entrapenem y carbapenem.

Modo de acción de la enzima betalactamasa:

Fármacos inhibidores de la betalactamasa:

  • Ácido clavulánico:

Puede administrarse como clavanulato combinado con amixicilina, ampicilina y ticarciclina.

Su nombre deriva del microorganismo Streptomyces clavuligerus y se sintetiza a partir del animoácido arginina y del monosacárido gliceraldehído 3-fosfato.

Su administración puede ser por vía parenteral u oral.

Su forma activa es el clavulanato de potasio.

Estructura de ácido clavulánico:

  • Sulbactam:

Es un inhibidor irreversible hacia betalactamasas. Se une a la enzima para no permitir su interacción con los antibióticos. Es capaz de inhibir todas las conformaciones de las betalactamasas, pero no de actuar contra ampC cefalosporinasa. Confiere protección contra  algunas bacterias como: Pseudomonas aereuginosa, Citrobacter, Enterobacter y Cerratia.

Suele combinarse con cefoperazona y ampicilina.

En casos de infuciencia hepátia y renal debe ser administrado con precaución. Se excreta en pequeñas propociones en la lecha materna.

Estructura del sulbactam:

  • Tazobactam:

Es añadido al antibiótico de ampli espectro piperaciclina para producir Tazocin, Zosyn o Piprataz.

Tazobactam sódico es un derivado del núcleo de  la penicilina y es un ácido penicilínsulfónico.

Generalmente se administra por vía intravenosa.

Estructura de tazobactam:

Efectos adversos:

Los efectos adversos de estos medicamentos se deben a los antibioticos betalactámicos en sí.  Entre los cuales se pueden mencionar, diarrea,  náusea,  erupción, uritcaria y superinfección.  Menos frecuentemente aparecen efectos secundarios como: fiebre, vómtos, eritema, colitis pseudomembranosa, dermatitis y  angioedema.

En los antibióticos administrados parenteralmente puede producirse dolor e inflamación en el sitio de inyección.

Generalmente del 5 al 10% de los pacientes son alérgicos a los antibióticos betalactámicos.

Bibliografía:

UBM Médica.  Vanedecum de Medicamentos. España. Fecha de Consulta: 5 septiembre de 2010 Disponible en : http://www.vademecum.es/principios-activos-sulbactam-j01cg01

MORALES BRAVO, D., GALLEGOS, B., LUENGO, H. et al. Resistencia antimicrobiana y producción de betalactamasa de Neisseria gonorrhoeae. Km.  dic. 2002, vol.30, no.2  p.145-155.

Abraham EP, Chain E (1940). «An enzyme from bacteria able to destroy penicillin». Nature 46:  pp. 837

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10 comentariosDeja un comentario

  1. que bueno saber esto, ya q como mencionan no todas funcionan como bacterias y tambien es bueno saber q hay otros antibioticos capaces de combatirlos.

    • Las bacterias poseen mecanismos de defensa cada vez más desarrollados ante antibióticos.

      Los inhibidores de la betalactamasa no actúan como antibióticos en sí, sino solamete como mecanismo de defensa para las moléculas de antibiótico frente a las bacterias.

      Es muy importante estudiar los mecanismos de defensa de las bacterias y encontrar moléculas que repelan los ataques de las mismas hacia los antibióticos.

  2. es muy importante tomar en cuenta que muchas veces los efectos adeversos no son solamente por la accion del antibiotico sino por el inhibidor que le permite hacer el sinergismo, como por ejemplo el sulbactam es un inhibidor que se excreta en la leche materna, lo que puede causar efectos no deseados a pesar de que esta se excrete en concentraciones muy bajas. Por esto la administración de este inhibidor conjuntamente con un antibiotico a madres lactantes debe efectuarse únicamente cuando sea estrictamente necesario.

    • publicado por Lucia Del Valle Barragán

    • Los efectos adversos de los inhibidores de betalactamasas en sí son raros.

      Efectivamente, en las madres lactantes, aunque la excreción por leche materna sea mínima, debe usarse con precaución. Los neonatos son más suceptibles a acumulación de antibióticos y efectos adversos de los medicamentos en general.

  3. Entonces los inhibidores de betalactamasas si presentan efectos adversos? ¿no solamente las betalactamicos?

    • Sí pueden presentar efectos adversos. Generalmente se atribuyen los efectos a los antibióticos en sí. Por ejemplo, la frecuencia de efectos adversos de la asociación amoxicilina-ácido clavulánico es de un 4-14%, de los cuales un 90% son leves o moderado; a pesar de esto, el ácido clavulánico puede inducir colestasis (disminución o la ausencia del flujo normal de la bilis desde el hígado hasta el duodeno), lo cual puede llevar a una falla hepática y complicaciones.

    • Hola Christy!
      Generalmente los inhibidores de la betalactamasa presentan los efectos adversos relacionados a los antibióticos en sí.
      Pero, un porcentaje menor al 5% de pacientes tratados con ellos suelen presentar náuseas, vómitos diarrea, exentema morbiliforme, urticaria, alteración de las pruebas hepática. Cabe mencionar que con la combinación de clavulánico puede aparecer hepatitis colestásica reversible.
      Espero haber resuelto tu duda.

  4. Si al paciente se le administra un antibiotico el cual no va hacerle util ya que lo va a inhibir las B-lactamasas, puede crear resistencia el anaerobi y puede aumentar los efectos adeversos? o en si no le va a pasar nada.

    • Si a un paciente se le administra una penicilina que es inhibida por betalactamasas sin una protección, ésta será destruida por la bacteria. Podría aumentar la resistencia bacteriana, pero no aumentar los efectos adversos, ya que la betalactamasa destruye el anillo que ejerce la actividad. Los productos de la destrucción de la penicilina serán excretados como compuestos inactivos.


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