Generalmente, al hablar de antibióticos betalactámicos se piensa automáticamente en cefalosporinas y penicilinas. Pero, existen otros compuestos que se clasifican dentro de este grupo. Entre el grupo de los betalactámicos se pueden econtrar, además de penicilinas y cefalosporinas, monobactams, carbacefem y betalactamasas.
Como algunos compuestos betalactámicos no son resistenentes a las betalactamasas, es necesario administrar el antibótico junto con un inhibidor de betalactamasas.
Los inhibidores de betalactamasas no presentan función bactericida en sí, sino que potencian la acción de los antibióticos, por medio de la inhibición de la secreción de betalactamasa por parte del microorganismo.
Betalactamasa:
Enzima secretada por bacterias Grampositivas. Se encarga de romper el anillo de algunos antibioticos betalactámicos, desactivando sus propiedades antimicrobianas. Los antibióticos afectados por esta enzima son: Penicilinas, cefalosporinas, entrapenem y carbapenem.
Modo de acción de la enzima betalactamasa:
Fármacos inhibidores de la betalactamasa:
- Ácido clavulánico:
Puede administrarse como clavanulato combinado con amixicilina, ampicilina y ticarciclina.
Su nombre deriva del microorganismo Streptomyces clavuligerus y se sintetiza a partir del animoácido arginina y del monosacárido gliceraldehído 3-fosfato.
Su administración puede ser por vía parenteral u oral.
Su forma activa es el clavulanato de potasio.
Estructura de ácido clavulánico:
- Sulbactam:
Es un inhibidor irreversible hacia betalactamasas. Se une a la enzima para no permitir su interacción con los antibióticos. Es capaz de inhibir todas las conformaciones de las betalactamasas, pero no de actuar contra ampC cefalosporinasa. Confiere protección contra algunas bacterias como: Pseudomonas aereuginosa, Citrobacter, Enterobacter y Cerratia.
Suele combinarse con cefoperazona y ampicilina.
En casos de infuciencia hepátia y renal debe ser administrado con precaución. Se excreta en pequeñas propociones en la lecha materna.
Estructura del sulbactam:
- Tazobactam:
Es añadido al antibiótico de ampli espectro piperaciclina para producir Tazocin, Zosyn o Piprataz.
Tazobactam sódico es un derivado del núcleo de la penicilina y es un ácido penicilínsulfónico.
Generalmente se administra por vía intravenosa.
Estructura de tazobactam:
Efectos adversos:
Los efectos adversos de estos medicamentos se deben a los antibioticos betalactámicos en sí. Entre los cuales se pueden mencionar, diarrea, náusea, erupción, uritcaria y superinfección. Menos frecuentemente aparecen efectos secundarios como: fiebre, vómtos, eritema, colitis pseudomembranosa, dermatitis y angioedema.
En los antibióticos administrados parenteralmente puede producirse dolor e inflamación en el sitio de inyección.
Generalmente del 5 al 10% de los pacientes son alérgicos a los antibióticos betalactámicos.
Bibliografía:
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beta-lactaminas 